盐酸奥洛他定的合成 |
| 作者 : 王先生 时间 : 3/13/2015 1:51:20 AM |
盐酸奥洛他定 {z一1，化学名 z一11一(3一二 甲胺
基丙烯基)-6，11一二氢二苯并 [b，e]氧杂革-2-乙酸
盐酸盐 }是第三代强效 、安全 的抗过敏药 ，由 日本
协和发酵公 司开发 ，于 1997年和 2001年分别 在
美 国和 日本上市 ，具有抑制组胺释放及选择性拮
抗 HI受体的双重作用 ，且无 HI受体拮抗剂类抗
过敏药常见 的中枢神经 系统抑制及 心脏毒副作
用¨ ，临床多用于治疗过 敏性鼻炎 、荨麻疹 、皮炎
等 ，是新一代的抗过敏首选药。
合成 Z-1均 以 6，11一二 氢二苯并 [b，e]氧杂
革一11一酮_2一乙酸 (2)为原 料 ，经 Grignard法_2 或
Wittig法 制得。其 中 Grignard法需要对 2的
乙酸侧链进行保护 ，反应步骤多且工艺路线复杂，
生成的异构体 混合物 中无药理 活性的 一异 构体
占绝对优势 ，不宜采用 。Wittig法反应步骤少、工 |
